發布: 國藥集團工業有限公司 日期: 2023-10-31
國藥準字H20058628
吲達帕胺片
【通用名稱】吲達帕胺片
【英文名稱】Indapamide Tablets
【漢語拼音】Yindapa'an pian
【產品特點】本品用于原發性高血壓。
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吲達帕胺片說明書
請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用
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【藥品名稱】
????通用名稱：吲達帕胺片
????英文名稱：Indapamide Tablets
????漢語拼音：Yindapa’an Pian
【成份】
????本品主要成分為吲達帕胺。
????化學名稱：N-(2-甲基-2,3-二氫-1H-吲哚-1-基)-3-氨磺酰基-4-氯-苯甲酰胺。
????化學結構式:
????分子式：C16H16ClN3O3S
????分子量：365.83
【性狀】
????本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色。
【適應癥】
????原發性高血壓。
【規格】
????2.5 mg
【用法用量】
????口服：一次2.5mg（1片），每日1次。最好早晨服用。
????每日給藥劑量不應超過2.5mg（增加劑量不會提高療效，而會增加副作用）。
????大多數臨床不良反應或實驗室檢查異常都是劑量相關的。
????包括吲達帕胺在內的噻嗪類相關利尿劑可能導致以下不良反應，按下列發生頻率分級：
????很常見（≥1/10）；常見（≥1/100，<1/10）；不常見（≥1/1000，<1/100）；罕見（≥1/10,000，<1/1000）；非常罕見（<1/10,000），不明（無法從現有數據估計）。
????血液和淋巴系統異常
??非常罕見：血小板減少癥、白細胞減少癥、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血、溶血性貧血。
??????神經系統異常
??罕見：眩暈、疲勞、頭痛、感覺異常。
??不明：暈厥（可能與低鉀血癥有關）。
????心臟疾病
??非常罕見：心律失常、低血壓。
??不明：尖端扭轉性室速（具有潛在致死性）（參見【注意事項】和【藥物相互作用】）。
胃腸功能紊亂
??不常見：嘔吐。
??罕見：惡心、便秘、口干。
??非常罕見：胰腺炎。
腎臟和泌尿系統異常
??非常罕見：腎功能衰竭。
肝膽系統異常
??非常罕見：肝功能異常。
??不明：在肝功能不全的情況下，可能發生肝性腦病（參見【禁忌】和【注意事項】）。
??肝炎。
皮膚及皮下組織異常
超敏反應，以皮膚反應為主，見于有過敏體質及哮喘反應的患者。
??常見：斑丘疹性皮疹。
??不常見：紫癜。
??非常罕見：血管神經性水腫和/或蕁麻疹、中毒性表皮壞死松解癥、Steven Johnson綜合征。
??不明：
??既存的急性播散性紅斑狼瘡可能惡化。
??已有光敏反應的病例報告（參見【注意事項】）。
???實驗室檢查異常
??不明：
??心電圖QT間期延長（參見【注意事項】和【藥物相互作用】）。
??治療期間血糖升高以及血尿酸升高：在痛風或糖尿病患者中，必須非常仔細地權衡是否適用此類利尿劑。
??肝酶水平升高。
???代謝及營養障礙
??在臨床試驗中，4至6周的治療后，觀察到25%的患者出現低鉀血癥（血鉀<3.4 mmol/L），且有10%的患者血鉀<3.2 mmol/L。治療12周后，血鉀平均下降0.41 mmol/L。
??非常罕見：高鈣血癥。
??不明：
??鉀耗減乃至低鉀血癥，在某些高危人群中尤為嚴重（參見【注意事項】）。
??低鈉血癥伴有低血容量引起脫水和直立性低血壓。伴發的氯離子缺失可導致繼發性代償性代謝性堿中毒：此效應的發生率低，且程度輕微。
【禁忌】
????對活性成分或對其他磺胺或對任何輔料過敏者。
????嚴重的腎功能衰竭。
????肝性腦病或重度肝功能損傷。
????低鉀血癥。
????本品通常不推薦與鋰及能引發尖端扭轉性室速的非抗心律失常藥合用（參考【藥物相互作用】）。
【注意事項】
????警告
????當肝功能受損時，噻嗪類相關利尿劑可能引起肝性腦病，尤其是在電解質紊亂的情況下。如果發生這種情況，必須立即停止使用利尿劑。
????光敏性
????已有使用噻嗪類和噻嗪相關利尿劑發生光敏反應的病例報告（參見【不良反應】）。如果在治療期間發生光敏反應，建議停藥。如果必須再次使用利尿劑，建議保護暴露于陽光或非自然UVA的區域。
????輔料
????本品含有乳糖。存在半乳糖不耐癥、拉普乳糖酶缺乏癥或葡萄糖-半乳糖吸收不良等的罕見遺傳問題的患者不宜服用此藥。
注意事項
????水和電解質平衡
????血鈉
????在治療開始之前必須測定血鈉含量，隨后定期檢測。任何利尿劑治療都可能引起低血鈉，有時產生嚴重后果。由于血鈉下降在早期是無癥狀的，因此必須定期檢測。對于高危人群，即老年人和肝硬化患者，應更頻繁地定期檢測血鈉含量。（參考【不良反應】和【藥物過量】）。
????血鉀
????缺鉀和低鉀血癥是噻嗪類及其有關的利尿劑引起的一種主要風險。對某些高危患者，即老年人和/或營養不良和/或服用多種藥物的患者、肝硬化合并浮腫和腹水的患者、冠心病和心衰患者等，必須預防低鉀血癥（血鉀含量<3.4 mmol/L）的危險。因為在這些情況下，低鉀血癥增加洋地黃制劑的心臟毒性和心律失常的危險性。
????心電圖中長QT間期的患者，無論是先天性還是醫源性的，用此藥都有一定危險。低鉀血癥（和心動過緩）都是嚴重心律失常,尤其有潛在致死性的尖端扭轉性室速的引發因素。
????上述所有情況需要經常地檢測血鉀含量。
????當開始服藥后，第一周內就必須獲得血鉀的首次測量結果。
????檢測到低鉀血癥后應予以糾正。
????血鈣
????噻嗪類和相關利尿藥可能降低尿鈣排泄量，造成輕微并且短暫的血鈣含量增加。血鈣明顯升高可能是由于前期未被發現的甲狀旁腺機能亢進而造成的。檢查甲狀旁腺功能之前，應停止治療。
????血糖
????糖尿病患者要注意監測血糖含量，尤其出現低鉀血癥時，更要監測血糖。
????尿酸
????高尿酸血癥患者服此藥后，痛風發作可能增加。
????功能和利尿藥的藥效間關系
????噻嗪類及其相關利尿藥，只有在腎功能正常、或輕微受損（成人血肌酐含量低于25mg/L，即220 umol/L）時，才能完全發揮作用。對老年人，血肌酐應根據年齡，體重和性別進行調整。
????在利尿藥治療初期，由于引起水、鈉丟失還會造成血容量減少，從而使腎小球濾過率降低。可能引起血液中尿素和肌酐含量增加。這種暫時的功能性腎功能不全，對于原來腎功能正常者不造成嚴重后果，但可能導致原已存在的腎功能不全進一步惡化。
????運動員
????運動員們要注意的是，此藥品含有的活性成分可能會在興奮劑檢測中呈陽性反應。運動員慎用。
????對駕駛和機器使用能力的影響
????本品不影響警覺性，但在個別病例可能會發生與血壓下降相關的不同反應，特別是在治療開始時或添加另一種抗高血壓藥物時。
????因此，駕駛車輛或操作機器的能力可能受損。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
????妊娠期
????作為一般原則，孕婦應避免服用利尿藥，并且不得采用此類藥物來治療妊娠期出現的生理性水腫。利尿藥能引起胎盤缺血，具有損害胎兒生長的風險。
????哺乳期
????哺乳期婦女不宜服用本品（吲達帕胺在人乳中排泄）。
【兒童用藥】
????兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。
【老年用藥】
????老年人對降壓作用與電解質改變較敏感，且常有腎功能變化，應用本品須加注意。
【藥物相互作用】
????不推薦的聯合用藥
????鋰
????在無鹽飲食時（尿中鋰的排出減少），吲達帕胺增加血鋰并導致鋰鹽過量的表現。然而如果必須應用利尿劑時，應當小心監測血鋰，并且按需調整用藥量。
????需要注意的聯合用藥
????誘發尖端扭轉性室速的藥物
??Ia類抗心律失常藥（奎尼丁、氫化奎尼丁、雙異丙吡胺）。
??Ⅲ類抗心律失常藥（胺碘酮、索他洛爾、多非利特、伊布利特）。
??某些抗精神病藥物：
??吩噻嗪類（氯丙嗪，氰美馬嗪、左美丙嗪、硫利達嗪、三氟拉嗪）。
??苯甲酰胺類（氨磺必利、舒必利、舒托必利、泰必利）。
??丁酰苯類（氟哌利多、氟哌啶醇）。
??其他：芐普地爾、西沙必利、二苯馬尼、紅霉素IV、鹵泛群、咪唑斯汀、噴他脒、司帕沙星、莫西沙星、長春胺IV。
????室性心律失常，特別是尖端扭轉型心律失常的風險增加（低鉀血癥是一種風險因素）。
????引入此類聯合用藥之前，監測低鉀血癥并按需糾正。進行臨床、血漿電解質及心電圖方面的監測。
????存在低鉀血癥時，使用沒有引起尖端扭轉型心律失常這種缺點的藥物。
????非甾體類抗炎藥（N.S.A.I.Ds，全身性），包括COX-2選擇性抑制劑、高劑量的水楊酸（≥3g/天）
????可能降低吲達帕胺的降壓作用。
????在脫水病人中具有急性腎功能衰竭（腎小球濾過減少）的風險。應給病人補充水份，從治療開始起監測腎功能。
????血管緊張素轉換酶（A.C.E.）抑制劑
????在原有缺鈉的情況下，聯合服用A.C.E.抑制劑，存在突發性低血壓和／或急性腎功能衰竭的危險（尤其對腎動脈狹窄的患者），所以，對原發性高血壓，先前服用利尿劑可能導致缺鈉的患者，必須注意：
????應在停用利尿藥三天后開始服用A.C.E.抑制劑，必要時可重新恢復使用排鉀利尿藥，或者從低劑量開始服用A.C.E.抑制劑，緩慢增加用藥劑量。
????對于充血性心衰患者，在降低排鉀利尿藥的用藥劑量后，以很小劑量的A.C.E.抑制劑開始治療。
????對于服用A.C.E.抑制劑的所有病人，在服用的前幾周內，就要檢測腎功能（血肌酐含量）。
????其它引起低血鉀的化合物：兩性霉素B（靜注）、糖皮質激素和鹽皮質激素（全身性）、替可克肽、刺激性瀉藥
????增加低鉀血癥的危險性（疊加效應）。
????監測血鉀含量，必要時糾正低鉀血癥；與洋地黃制劑聯合用藥時更應注意。使用非刺激性瀉藥。
????巴氯芬
????增加降壓療效。給病人補液；在治療開始時監測腎臟功能。
????洋地黃類制劑
????低鉀血癥易于誘發洋地黃類藥物的毒性作用。應注意監測血鉀、心電圖，必要時重新調整治療。
????聯合用藥時應考慮到
????保鉀利尿劑（阿米洛利、安體舒通、氨苯蝶啶）
????這種合理聯合用藥對某些病人有益，但仍然可能發生低鉀血癥或高鉀血癥（特別是對于腎衰和糖尿病患者）。應注意監測血鉀含量、心電圖，必要時重新調整治療。
????二甲雙胍
????利尿劑（包括髓袢利尿劑）可能誘發的功能性腎衰能夠增加二甲雙胍引起乳酸性酸中毒的風險。
????男性的血肌酐水平超過15 mg/L（135 μmol/L）、女性的血肌酐水平超過12 mg/L (110 μmol/L)時，不應使用二甲雙胍。
????碘造影劑
????對于使用利尿藥而造成脫水的患者，合用碘造影劑常增加急性腎衰的危險，使用高劑量碘造影劑的危險性更大。
????在使用碘化合物之前，必須給病人補充水份。
????丙咪嗪類抗抑郁藥（三環類抗抑郁藥）、精神安定藥
????增強降壓療效，也增加直立性低血壓的危險性（疊加效應）。
????鈣（鹽）
????由于減少尿鈣排泄而增加了高鈣血癥的危險性。
????環孢霉素，他克莫司
????在不增加循環中環孢霉素水平、甚至在沒有水/鈉缺失的情況下，仍存在血肌酐升高的危險性。
????皮質激素、替可克肽（全身性）
????降低吲達帕胺降壓療效（由于皮質激素造成的水/鈉潴留）。
【藥物過量】
????吲達帕胺用至40mg也無毒性顯現，這是常規治療劑量的16倍。
????急性毒性主要表現為水/電解質紊亂（低鈉血癥、低鉀血癥）。臨床表現為惡心、嘔吐、低血壓、痛性痙攣、頭暈、嗜睡、目眩、多尿或少尿甚至無尿（血容量降低所致）。
????在專門的醫療中心采用的最初處理方法為：通過洗胃和/或服用活性炭，盡快清除攝入的藥物。此后，應補充水和電解質，恢復水和電解質的平衡。
【藥理毒理】
????吲達帕胺為一種磺胺類利尿藥，通過抑制腎皮質稀釋段對鈉的重吸收，增加尿液鈉和氯的排泄量，從而增加排尿量、在輕度利尿時發揮降壓作用。
【藥代動力學】
????吸收
????吲達帕胺的生物利用度很高（93%）
????服用2.5mg劑量后，達到峰值血藥濃度的時間（Tmax）為1至2小時。
????分布
????與血漿蛋白結合率大于75%。
????清除半衰期為14-24小時（平均18小時）。
????與單次給藥相比，重復給藥的穩態血藥濃度（平臺期）更高，平臺期維持穩定。
????排泄
????腎清除量占總清除的60%-80%。
????尿液中觀察到的未經代謝分解的藥量為5%，吲達帕胺大多以代謝產物的形式排出體外。
????腎衰
????對于腎衰患者，上述藥代動力學參數不變。
【貯藏】
????遮光，密封保存。
【包裝】
????聚氯乙烯固體藥用硬片和藥用鋁箔，外套聚酯/鋁/聚乙烯藥用復合膜、袋。
20片/板，1板/盒；20片/板，2板/盒；14片/板，1板/盒；14片/板，2板/盒；15片/板，1板/盒；15片/板，2板/盒。
【有效期】
????36個月
【執行標準】
????國家藥品監督管理局YBH07262019
【批準文號】
????國藥準字H20058628
【上市許可持有人】
????上市許可持有人：國藥集團工業有限公司
????地??? 址：北京市順義區牛欄山鎮牛匯南一街6號
【生產企業】
????企業名稱：國藥集團工業有限公司
????生產地址：北京市順義區牛欄山鎮牛匯南一街6號
????郵政編碼：101300
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